セマグルチド
Ozempic、Wegovy、Rybelsus — 同じ分子
実験的資料。ここにあるものを使う前に読んでください。
このページにあるものは何一つ、医学的な推奨、処方、治療計画ではありません。 研究コミュニティに流通しているプロトコルと、存在する場合には公表された試験が検証した内容を、整理して翻訳したものです。この二つは異なる形で標示されており — 同等ではありません。
ここにある化合物の大部分はヒトへの使用についてFDAの承認を得ていません。多くは「研究用途限定」のラベルで販売されており、これは人が摂取するための純度、無菌性、含量の管理を経ていないことを意味します。コミュニティが記述する用量は検証された用量ではありません。誰かがそうしたと報告したものにすぎません。
これらの化合物のいずれかを検討する前に、資格を持つ医療専門家に相談してください。すでに使用していて予期しないことを感じたら、受診してください — 次の定期検査を待たないでください。
米国は枠囲み警告、ブラジルは慎重投与 — そして両国の添付文書は食い違う
Semaglutideには、FDAが医薬品に対して課す中で最も重い枠囲み警告が付いている。げっ歯類では、臨床的に意味のある曝露量において、用量および治療期間に依存する形で甲状腺C細胞腫瘍を引き起こす。ヒトで引き起こすかどうかは分かっていない。
米国ではこれは絶対禁忌である。対象は、甲状腺髄様がん(CMT)または多発性内分泌腫瘍2型(NEM 2)の既往歴または家族歴がある人である。ブラジルではそうではない。Ozempic、Wegovy、Rybelsusの添付文書は過敏症のみを禁忌としており、CMTについては慎重投与としたうえで、ヒトへの関連性は低いと評価されるとしている。ここで判断するのは処方医であり、添付文書ではない。
Semaglutideではアナフィラキシーおよび血管浮腫の報告がある。これは両国で禁忌とされている。
この警告は2026年9月4日までこのページになかった。不備はこのサイトによるものであり、情報源によるものではない。用量表をFDAの添付文書と照合した監査は添付文書と照らしたGLP-1にある。
概要
世界で最も研究されている減量・糖尿病治療薬の一つ。Ozempic(2型糖尿病)、Wegovy(体重管理)、Rybelsus(毎日服用する経口錠)として販売されている。同一分子を異なる剤形・用量で展開したものである。この参考資料全体の中で、最も確かな臨床的根拠を持つ化合物である。
クイックリファレンス
- 二つの経路
- 注射剤(週1回)と経口錠(1日1回)。用量スケジュールは異なる。
- 緩やかな開始
- 用量は非常に低く始まり、胃を慣らすために4週間ごとに引き上げられる。
- 指標
- ほとんどの研究用バイアルは2.5 mg/mLでうまく収まる。その濃度では、0.25 mg=U-100で10単位となる。
- 半減期
- 約7日。各段階で定常状態に達するまでに4〜5週間かかる。
注射剤の漸増スケジュール
| 相 | 週 | 週用量 | 何を予期すべきか |
|---|---|---|---|
| 第1段階 — 開始 | 第1–4週 | 0.25 mg | 忍容性のためだけの初期用量。治療用量ではない。代謝への影響は最小限と見込まれる。 |
| 第2段階 — 初期増量 | 第5–8週 | 0.5 mg | 実効性のある最初の用量。胃腸系の副作用(吐き気)が最も出やすいのはここ。 |
| 第3段階 — 中間増量 | 第9–12週 | 1.0 mg | 2型糖尿病(Ozempic)の治療域。この段階で食欲抑制が感じられることが多い。 |
| 第4段階 — 高用量増量 | 第13–16週 | 1.7 mg | 体重管理用量に近づいている。この段階では体重減少がはっきりしていることが多い。 |
| 第5段階 — 維持 | 第17週以降 | 2.4 mg | 体重管理向けにFDAが承認した維持用量(Wegovy)。STEP 1では68週で平均14.9%減。 |
経口錠の漸増
| 相 | 週 | 日量 | 備考 |
|---|---|---|---|
| 第1段階 | 第1–4週 | 1.5 mg | 初期用量。忍容性のみを目的とする。 |
| 第2段階 | 第5–8週 | 4 mg | 最初の増量段階。 |
| 第3段階 | 第9–12週 | 9 mg | 中間域の用量。 |
| 第4段階 | 13週目以降 | 25 mg | 維持用量。OASIS 4では64週で16.6%の体重減少。 |
経口錠の漸増
| 相 | 期間 | 日量 | 備考 |
|---|---|---|---|
| 第1段階 | 第1–4週 | 3 mg | 忍容性のみを目的とした用量。臨床的な効果は見込まれない。 |
| 第2段階 | 第5–8週 | 7 mg | 最初の治療用量。2型糖尿病の継続的な管理のためにこのまま維持されることもある。 |
| 第3段階 | 9週目以降 | 14 mg | FDAが承認したRybelsusの最大用量。 |
サイクルのガイドライン
| アプローチ | 期間 | 維持段階 | 適した対象 |
|---|---|---|---|
| 標準的な肥満治療の漸増 | 2.4 mgまで約16週間 | 継続的な毎週の維持投与 | Wegovyパターンでの使用(肥満) |
| 標準的な2型糖尿病の漸増 | 1.0または2.0 mgまで約8〜16週間 | 継続的な毎週の維持投与 | Ozempicパターンでの使用(糖尿病) |
| 増量の先延ばし | 耐えられない段階があれば、そこに4週間を追加 | 同じ維持目標用量 | 有害事象が予定どおりの増量を妨げる場合 |
Semaglutide 溶解(再溶解)ガイド
| バイアル | 加える静菌水 | 0.25 mg | 0.5 mg | 1.0 mg | 1.7 mg | 2.4 mg |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 2 mg | 0.8 mL | 0.10 mL (10 u) | 0.20 mL (20 u) | 0.40 mL (40 u) | 0.68 mL (68 u) | 0.96 mL (96 u) |
| 3 mg | 1.2 mL | 0.10 mL (10 u) | 0.20 mL (20 u) | 0.40 mL (40 u) | 0.68 mL (68 u) | 0.96 mL (96 u) |
| 5 mg | 2.0 mL | 0.10 mL (10 u) | 0.20 mL (20 u) | 0.40 mL (40 u) | 0.68 mL (68 u) | 0.96 mL (96 u) |
Semaglutide 溶解(再溶解)ガイド
| バイアル | 加える静菌水 | 0.25 mg | 0.5 mg | 1.0 mg | 1.7 mg | 2.4 mg |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 10 mg | 3.0 mL | 0.075 mL (7.5 u) | 0.15 mL (15 u) | 0.30 mL (30 u) | 0.51 mL (51 u) | 0.72 mL (72 u) |
Semaglutide 溶解(再溶解)ガイド
| バイアル | 加える静菌水 | 0.25 mg | 0.5 mg | 1.0 mg | 1.7 mg | 2.4 mg |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 5 mg | 1.0 mL | 0.05 mL (5 u) | 0.10 mL (10 u) | 0.20 mL (20 u) | 0.34 mL (34 u) | 0.48 mL (48 u) |
| 10 mg | 2.0 mL | 0.05 mL (5 u) | 0.10 mL (10 u) | 0.20 mL (20 u) | 0.34 mL (34 u) | 0.48 mL (48 u) |
Semaglutide タイムラインとモニタリング対象
| チェックポイント | 臨床試験が示すこと |
|---|---|
| 1〜4週目(0.25 mg) | 忍容性の段階。体重やHbA1cに意味のある変化は見込まれない。 |
| 5〜8週目(0.5 mg) | 初期の食欲変化が起こりうる。胃腸系の副作用の大部分はここで現れる。 |
| 第8–12週 | 糖尿病研究では、1.0 mgで食欲抑制がはっきり現れることが多い。 |
| 16〜20週目 | 胃腸系の副作用は落ち着くことが多い。体重減少カーブが加速し始める。 |
| 28週目 | STEP 1の中間データ:プラセボと比べて有意な体重減少。 |
| 第68週 | STEP 1のエンドポイント:2.4 mgで平均14.9%減、プラセボは2.4%減。 |
Semaglutide vs. Tirzepatide vs. Retatrutide vs. Liraglutide
| 要因 | セマグルチド | チルゼパチド | レタトルチド | Liraglutide |
|---|---|---|---|---|
| 受容体標的 | GLP-1のみ | GLP-1+GIP | GLP-1+GIP+グルカゴン | GLP-1のみ |
| 半減期 | ~7日 | ~5日 | ~6日 | 約13時間 |
| 投与頻度 | 週1回 | 週1回 | 週1回 | 1日1回 |
| 検討された最大用量 | 2.4 mg/週(皮下);25 mg/日(経口) | 15 mg/週 | 12 mg/週 | 3.0 mg/日 |
| 試験での最大体重減少 | 68週で−14.9%(STEP 1) | 72週で−22.5%(SURMOUNT-1) | 68週で−28.7%(TRIUMPH-4) | 56週で−8%(SCALE) |
| FDAでの承認状況(2026年6月) | 承認済み(2型糖尿病、肥満、心血管疾患、MASH、慢性腎臓病、経口) | 承認済み(2型糖尿病、肥満) | 研究段階 — 第3相 | 承認済み(肥満にはSaxenda、2型糖尿病にはVictoza) |
| 心血管アウトカムデータ | はい — SELECT(MACEが20%減少) | SURPASS-CVOT進行中 | TRIUMPH-3進行中 | はい — LEADER(MACEが13%減少) |
保管と取り扱い
以下のルールは、このリファレンスにあるほぼすべての凍結乾燥ペプチドに当てはまる。化合物に固有の要件がある場合は、前のセクションの表に記載されている。
- 凍結乾燥粉末、未開封: 冷蔵庫で2~8°C、遮光。多くは輸送中の短期間であれば室温に耐えるが、それは許容であって推奨ではない。
- 溶解後: 常に2~8°Cで冷蔵保管する。安定期間は化合物により数日から数週間に短くなる。
- 溶解後は絶対に凍結しないこと。 凍結と解凍のサイクルはペプチドを劣化させる。
- 振とうしないこと。 バイアルをゆっくり回すこと。振とうするとペプチド鎖が切れる。
- 静菌水はバイアルの壁を伝わせて、ゆっくりとした細い流れで加える。粉末に直接勢いよく注がないこと。
- 濁った、粒子がある、または変色した溶液: 廃棄すること。回復の方法はない。
検査とモニタリング
このリストは、化合物によって多少の違いはあるものの、出典に繰り返し登場するものである。専門家との会話の出発点として役立つものであり——その会話の代わりにはならない。
- 開始前に: 全血球計算、総合代謝パネル、脂質プロファイル、空腹時血糖およびHbA1c、TSHおよび遊離T4、血圧および安静時心拍数。
- 化合物に応じて: IGF-1(GH軸)、リパーゼおよびアミラーゼ(VIPおよびインクレチン作動薬)、血清銅およびセルロプラスミン(GHK-Cuおよびそれを含む配合物)、CRP。
- 再評価: ほとんどのプロトコルは第4週から第8週の間に見直しを行い、その後は8~12週間ごとに行う。
- 腹痛、視覚の変化、ほくろの変化、息切れ、左右非対称の腫れ、その他新しく持続する症状がある場合、定期検査を待たないこと。 これは受診すべき事項であり、表の項目ではない。
エビデンスの限界
データの出典:peptidedosingprotocols.com、2026年9月3日アクセス。ポルトガル語への翻訳と構成はオリジナルである。このページの作成にあたり、一次資料(PubMed、試験登録、添付文書)は一切確認していない——確認したのは二次資料に対してのみである。