PT-141（ブレメラノチド）
MC3R/MC4R作動薬 — 米国でVyleesiとして承認
実験的資料。ここにあるものを使う前に読んでください。
このページにあるものは何一つ、医学的な推奨、処方、治療計画ではありません。 研究コミュニティに流通しているプロトコルと、存在する場合には公表された試験が検証した内容を、整理して翻訳したものです。この二つは異なる形で標示されており — 同等ではありません。
ここにある化合物の大部分はヒトへの使用についてFDAの承認を得ていません。多くは「研究用途限定」のラベルで販売されており、これは人が摂取するための純度、無菌性、含量の管理を経ていないことを意味します。コミュニティが記述する用量は検証された用量ではありません。誰かがそうしたと報告したものにすぎません。
これらの化合物のいずれかを検討する前に、資格を持つ医療専門家に相談してください。すでに使用していて予期しないことを感じたら、受診してください — 次の定期検査を待たないでください。
概要
脳内の二つのメラノコルチン受容体、MC3RとMC4Rを活性化する合成環状ペプチド。閉経前女性の性欲低下に対してFDAが承認したVyleesiの有効成分である。この適応以外での使用はオフラベルであり、用法はコミュニティ由来である。
クイックリファレンス
- 承認経路
- 皮下（Vyleesi自己注射器）。経鼻は研究段階かつ調剤薬である。
- 承認用量
- 添付文書に従い、性行為の≥45分前に1.75 mgを皮下投与。
- 承認頻度
- 24時間あたり最大1回、月あたり最大8回。
- 承認対象集団
- 後天性かつ全般性のHSDDがある閉経前女性。
PT-141 プロトコル形式
| パラメータ | 値 | 出典 |
|---|---|---|
| 用量 | 1.75 mg | Vyleesi添付文書／Mayo Clinicの要約 |
| 経路 | 皮下（腹部または大腿） | Vyleesi添付文書 |
| タイミング | 性行為の≥45分前 | Vyleesi添付文書 |
| 最大頻度 | 24時間あたり1回 | Vyleesi添付文書 |
| 月あたりの最大使用回数 | 月8回 | Vyleesi添付文書 |
| 承認対象集団 | HSDDのある閉経前女性 | Vyleesi添付文書 |
サイクルのガイドライン
| アプローチ | パターン | 参照元 |
|---|---|---|
| 必要時使用としてFDA承認済み（Vyleesi） | 1.75 mg 皮下、活動の≥45分前、24時間あたり≤1回、月に≤8回 | Vyleesi添付文書（Mayo Clinicの要約） |
| 第3相試験のスケジュール | 1.75 mgを皮下、必要時投与で24週間 | Kingsberg 2019（RECONNECT） |
| 長期安全性の延長試験 | 1.75 mgを皮下、必要時投与でさらに52週間 | Simon 2019（非盲検延長試験） |
| 第2相経鼻試験（勃起不全の男性） | 検討された試験群では経鼻7.5–20 mg | Diamond 2006 |
PT-141 再溶解ガイド
| 加える静菌水 | 最終濃度 | 0.10 mLの吸引で投与される量 | 1.75 mgを投与するための容量 |
|---|---|---|---|
| 1 mL | 10 mg/mL | 1.0 mg | 0.175 mL（U-100シリンジで~17.5単位） |
| 2 mL | 5 mg/mL | 0.5 mg | 0.35 mL（U-100シリンジで~35単位） |
| 2.5 mL | 4 mg/mL | 0.4 mg | 0.4375 mL（U-100シリンジで~43.75単位） |
PT-141 タイムラインとモニタリング項目
| 皮下投与後の経過時間 | 報告された内容 | 出典の背景 |
|---|---|---|
| 0-30分 | 顔面紅潮の可能性；悪心が始まることがある | Vyleesi添付文書／RECONNECT試験の報告 |
| 30-60分 | 薬力学的効果が始まる | 第3相試験のプロトコル設計 |
| 1-3時間 | 報告されているピーク効果の時間帯 | 試験で報告されたタイミング |
| 4-12時間 | 効果は消退する；悪心は通常数時間で治まる | Vyleesi添付文書 |
保管と取り扱い
以下のルールは、このリファレンスにあるほぼすべての凍結乾燥ペプチドに当てはまる。化合物に固有の要件がある場合は、前のセクションの表に記載されている。
- 凍結乾燥粉末、未開封: 冷蔵庫で2~8°C、遮光。多くは輸送中の短期間であれば室温に耐えるが、それは許容であって推奨ではない。
- 溶解後: 常に2~8°Cで冷蔵保管する。安定期間は化合物により数日から数週間に短くなる。
- 溶解後は絶対に凍結しないこと。 凍結と解凍のサイクルはペプチドを劣化させる。
- 振とうしないこと。 バイアルをゆっくり回すこと。振とうするとペプチド鎖が切れる。
- 静菌水はバイアルの壁を伝わせて、ゆっくりとした細い流れで加える。粉末に直接勢いよく注がないこと。
- 濁った、粒子がある、または変色した溶液: 廃棄すること。回復の方法はない。
検査とモニタリング
このリストは、化合物によって多少の違いはあるものの、出典に繰り返し登場するものである。専門家との会話の出発点として役立つものであり——その会話の代わりにはならない。
- 開始前に: 全血球計算、総合代謝パネル、脂質プロファイル、空腹時血糖およびHbA1c、TSHおよび遊離T4、血圧および安静時心拍数。
- 化合物に応じて: IGF-1(GH軸)、リパーゼおよびアミラーゼ(VIPおよびインクレチン作動薬)、血清銅およびセルロプラスミン(GHK-Cuおよびそれを含む配合物)、CRP。
- 再評価: ほとんどのプロトコルは第4週から第8週の間に見直しを行い、その後は8~12週間ごとに行う。
- 腹痛、視覚の変化、ほくろの変化、息切れ、左右非対称の腫れ、その他新しく持続する症状がある場合、定期検査を待たないこと。 これは受診すべき事項であり、表の項目ではない。
エビデンスの限界
データの出典:peptidedosingprotocols.com、2026年9月3日アクセス。ポルトガル語への翻訳と構成はオリジナルである。このページの作成にあたり、一次資料(PubMed、試験登録、添付文書)は一切確認していない——確認したのは二次資料に対してのみである。