SLU-PP-332
'運動模倣薬'として売られるpan-ERR作動薬
実験的資料。ここにあるものを使う前に読んでください。
このページにあるものは何一つ、医学的な推奨、処方、治療計画ではありません。 研究コミュニティに流通しているプロトコルと、存在する場合には公表された試験が検証した内容を、整理して翻訳したものです。この二つは異なる形で標示されており — 同等ではありません。
ここにある化合物の大部分はヒトへの使用についてFDAの承認を得ていません。多くは「研究用途限定」のラベルで販売されており、これは人が摂取するための純度、無菌性、含量の管理を経ていないことを意味します。コミュニティが記述する用量は検証された用量ではありません。誰かがそうしたと報告したものにすぎません。
これらの化合物のいずれかを検討する前に、資格を持つ医療専門家に相談してください。すでに使用していて予期しないことを感じたら、受診してください — 次の定期検査を待たないでください。
概要
運動模倣薬としてしばしば説明されるpan-ERRアゴニストです。公表されている用量はマウス由来のものであり、ヒトへの換算は確立されていません。低分子化合物である点でミトコンドリア系ペプチドとは異なり、経口投与と注射投与の両方が計画されています。
クイックリファレンス
- 分類
- 低分子のpan-ERRアゴニスト。運動模倣薬として説明されています。
- 経路
- 経口錠剤と注射剤。
- 公表されている用量
- マウス由来。確立されたヒト換算値はありません。
- 状況
- 未承認。ヒトデータなし。
カプセル対注射 — どちらの剤形か?
| 研究 | 期間 | 用量 & 投与経路 | アウトカム(マウス) |
|---|---|---|---|
| Billon 2023 — 持久力 | 15日間 | 25 mg/kg 腹腔内投与、1日1回 | トレッドミル持久力の向上、筋肉における急性有酸素運動の転写シグネチャー。 |
| Billon 2023 — 慢性 | 28日間 | 50 mg/kg 腹腔内投与、1日2回 | 酸化型筋線維とOXPHOSタンパク質の増加、疲労困憊までの走行距離の延長。 |
| Billon 2024 — DIOマウス | 28日間 | 50 mg/kg 腹腔内投与、1日2回 | 体脂肪量の減少、耐糖能の改善、中性脂肪の低下。 |
| Billon 2024 — ob/obマウス | 12日間 | 50 mg/kg 腹腔内投与、1日2回 | ob/obモデルにおける代謝マーカーの改善。 |
| Xu 2024 — 心不全 | 6週間 | 腹腔内投与(Burris研究室の標準) | TACモデルにおける駆出率の改善、線維化の減少、生存率の上昇。 |
| Wang 2023 — 老化腎臓 | 8週間 | 25 mg/kg 腹腔内投与、1日1回 | アルブミン尿の減少、ポドシンの保持、ミトコンドリア機能の回復。 |
カプセル対注射 — どちらの剤形か?
| アプローチ | 期間 | 確認事項 | 適した対象 |
|---|---|---|---|
| 短い参照 | 4週間 | 第4週 | 既発表の中で最も短いマウス試験に合わせた、計画の初期ウィンドウ。 |
| 標準 | 6~8週間 | 第6週 | Billon, 2023/2024のマウス慢性曝露期間に対応します。 |
| 延長 | 12週間 | 第8週と第12週 | コミュニティにおける経口投与の中で最も長いパターン、前臨床曝露を超えるヒト安全性データはない。 |
SLU-PP-332 溶解(再溶解)ガイド
| バイアル | 加える静菌水 | 濃度 | 250 mcg | 500 mcg | 1 mg | 5 mg |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 5 mg | 1.0 mL | 5,000 mcg/mL | 5単位(0.05 mL) | 10単位(0.10 mL) | 20単位(0.20 mL) | 100単位(1.00 mL) |
| 5 mg | 2.0 mL | 2,500 mcg/mL | 10単位(0.10 mL) | 20単位(0.20 mL) | 40単位(0.40 mL) | バイアル全量 |
| 5 mg | 3.0 mL | 1,667 mcg/mL | 15単位(0.15 mL) | 30単位(0.30 mL) | 60単位(0.60 mL) | — |
| 10 mg | 2.0 mL | 5,000 mcg/mL | 5単位(0.05 mL) | 10単位(0.10 mL) | 20単位(0.20 mL) | 100単位(1.00 mL) |
| 10 mg | 5.0 mL | 2,000 mcg/mL | 12.5単位(0.125 mL) | 25単位(0.25 mL) | 50単位(0.50 mL) | — |
| 20 mg | 5.0 mL | 4,000 mcg/mL | 6単位(0.06 mL) | 12.5単位(0.125 mL) | 25単位(0.25 mL) | 125単位(1.25 mL) |
SLU-PP-332 タイムラインと監視すべき項目
| 時間枠 | 測定された内容 | 場所 |
|---|---|---|
| 時間 | 25 mg/kgの単回腹腔内投与後、骨格筋における急性有酸素運動の転写シグネチャー。 | Billon 2023. |
| 15日間 | 毎日25 mg/kgの腹腔内投与によるトレッドミル持久力の向上。 | Billon 2023. |
| 28日間 | 酸化型筋線維とOXPHOSタンパク質の増加、DIOマウスにおいて50 mg/kgを一日二回投与した場合の体脂肪量の約25–30%減少。 | Billon 2023 / Billon 2024. |
| 6週間 | 圧負荷性心不全における駆出率の改善、線維化の減少、生存率の上昇。 | Xu 2024. |
| 8週間 | 老化した腎組織におけるアルブミン尿の減少、ポドシンの保持、ミトコンドリア機能の回復。 | Wang 2023. |
SLU-PP-332 vs. MOTS-c vs. AOD-9604
| 属性 | SLU-PP-332 | MOTS-c | AOD-9604 |
|---|---|---|---|
| 分類 | 合成の低分子pan-ERRアゴニスト | ミトコンドリア由来ペプチド(16アミノ酸) | GHの改変フラグメント(アミノ酸176–191) |
| 主な標的 | 核内受容体ERRα、β、γ | AMPKの活性化とミトコンドリアシグナル伝達 | GH受容体シグナルを介さない脂肪分解経路 |
| 半減期 | 正式には未発表、マウスの血漿および筋肉で6時間の曝露が確認されている | ~3時間(マウス血漿) | ~2–4時間(げっ歯類のデータ) |
| 投与頻度 | 前臨床ではBID、コミュニティでは経口またはSCでQD | 毎日皮下投与、多くは5日投与/2日休薬 | 毎日皮下投与 |
| 検討された最大用量 | 50 mg/kg 1日2回(マウス、28日間) | 5–15 mg/kg(マウス) | ヒトのフェーズ2で1–5 mg/日 |
| ピーク有効性のシグナル | DIOマウスにおける28日間での体脂肪量の約25–30%減少 | 高齢マウスにおけるインスリン感受性の改善 | ヒトのフェーズ2における脂肪減少の効果は軽度、主要評価項目は未達成 |
| ヒトでの投与経路 | 経口錠剤またはSC投与がコミュニティで使用されているが、検証はされていない | コミュニティでの使用は皮下投与、有効性のヒト試験なし | 臨床試験では皮下投与 |
| FDAの承認状況 | 未承認、ヒト試験なし | 未承認、天然型ペプチドでのヒト試験なし | 脂肪減少については未承認、フェーズ2は主要評価項目を達成できませんでした |
| 独自の利点 | in vivoで運動模倣活性が実証されている唯一のpan-ERRアゴニスト | 内因性ミトコンドリアペプチドで、AMPKに焦点を当てたシグナル伝達を持つ | 三つの中でヒトでの臨床実績が最も長いもの |
保管と取り扱い
以下のルールは、このリファレンスにあるほぼすべての凍結乾燥ペプチドに当てはまる。化合物に固有の要件がある場合は、前のセクションの表に記載されている。
- 凍結乾燥粉末、未開封: 冷蔵庫で2~8°C、遮光。多くは輸送中の短期間であれば室温に耐えるが、それは許容であって推奨ではない。
- 溶解後: 常に2~8°Cで冷蔵保管する。安定期間は化合物により数日から数週間に短くなる。
- 溶解後は絶対に凍結しないこと。 凍結と解凍のサイクルはペプチドを劣化させる。
- 振とうしないこと。 バイアルをゆっくり回すこと。振とうするとペプチド鎖が切れる。
- 静菌水はバイアルの壁を伝わせて、ゆっくりとした細い流れで加える。粉末に直接勢いよく注がないこと。
- 濁った、粒子がある、または変色した溶液: 廃棄すること。回復の方法はない。
検査とモニタリング
このリストは、化合物によって多少の違いはあるものの、出典に繰り返し登場するものである。専門家との会話の出発点として役立つものであり——その会話の代わりにはならない。
- 開始前に: 全血球計算、総合代謝パネル、脂質プロファイル、空腹時血糖およびHbA1c、TSHおよび遊離T4、血圧および安静時心拍数。
- 化合物に応じて: IGF-1(GH軸)、リパーゼおよびアミラーゼ(VIPおよびインクレチン作動薬)、血清銅およびセルロプラスミン(GHK-Cuおよびそれを含む配合物)、CRP。
- 再評価: ほとんどのプロトコルは第4週から第8週の間に見直しを行い、その後は8~12週間ごとに行う。
- 腹痛、視覚の変化、ほくろの変化、息切れ、左右非対称の腫れ、その他新しく持続する症状がある場合、定期検査を待たないこと。 これは受診すべき事項であり、表の項目ではない。
エビデンスの限界
データの出典:peptidedosingprotocols.com、2026年9月3日アクセス。ポルトガル語への翻訳と構成はオリジナルである。このページの作成にあたり、一次資料(PubMed、試験登録、添付文書)は一切確認していない——確認したのは二次資料に対してのみである。