レタトルチド
第3相の三重作動薬 — GIP、GLP-1、グルカゴン
実験的資料。ここにあるものを使う前に読んでください。
このページにあるものは何一つ、医学的な推奨、処方、治療計画ではありません。 研究コミュニティに流通しているプロトコルと、存在する場合には公表された試験が検証した内容を、整理して翻訳したものです。この二つは異なる形で標示されており — 同等ではありません。
ここにある化合物の大部分はヒトへの使用についてFDAの承認を得ていません。多くは「研究用途限定」のラベルで販売されており、これは人が摂取するための純度、無菌性、含量の管理を経ていないことを意味します。コミュニティが記述する用量は検証された用量ではありません。誰かがそうしたと報告したものにすぎません。
これらの化合物のいずれかを検討する前に、資格を持つ医療専門家に相談してください。すでに使用していて予期しないことを感じたら、受診してください — 次の定期検査を待たないでください。
添付文書なし、承認用量なし
この化合物はFDAに登録がない——2026年9月4日にラベルデータベースで確認済み。これは、枠囲み警告があるセマグルチドやチルゼパチドより安全であることを意味せず、単に情報が少ないことを意味する。このページの表と比較できるような、承認された漸増スケジュールも、定められた最大用量も、公式な禁忌リストも存在しない。
すでに添付文書がある近縁の類薬は甲状腺C細胞腫瘍の警告を含んでいる——そしてチルゼパチドは両国の添付文書で甲状腺髄様癌およびMEN2に禁忌とされているが、セマグルチドは米国でのみ禁忌となっている。完全な監査は添付文書に反するGLP-1薬にある。
概要
週次投与のトリプル受容体作動薬で、現在研究中であり第3相試験段階にある。GIP、GLP-1、グルカゴンの受容体を同時に活性化する。公開されているTRIUMPHプログラムの漸増設計と、コミュニティ内で出回っている用法とを区別することが重要である — 両者は同じものではない。
クイックリファレンス
- 経路
- 臨床試験における皮下注射。
- 頻度
- 公表されている第2相・第3相試験では週1回。
- 初回用量（第3相）
- 2 mgを週1回、4週間ごとに増量。
- 第3相の目標用量
- TRIUMPH試験の群に応じて4 mg、9 mg、または12 mg。
第3相（TRIUMPH）の漸増スケジュール
| 週 | 週用量 | 試験デザインに関する注記 |
|---|---|---|
| 1-4 | 2 mg | 第3相のTRIUMPHプログラム全体で使用された初回用量。 |
| 5-8 | 4 mg | 漸増の最初の段階。TRIUMPH-1およびTRIUMPH-2における目標用量でもある。 |
| 9-12 | 6 mg | 9 mgまたは12 mgの目標用量に至る前の中間段階。 |
| 13-16 | 9 mg | 初期のTRIUMPHプログラムにおける目標用量。12 mgに至る途中の段階でもある。 |
| 17+ | 12 mg | 初期のTRIUMPHプログラムにおける最大の目標用量。 |
第2相の用量群
| 目標用量 | 初回用量 | 研究の背景 |
|---|---|---|
| 1 mg | 1 mg | 1 mg固定群 |
| 4 mg | 2 mg | 初回用量を低く設定した4 mgの目標用量 |
| 4 mg | 4 mg | 初回用量の低減を行わない4 mgの目標用量 |
| 8 mg | 2 mg | 初回用量を低く設定した8 mgの目標用量 |
| 8 mg | 4 mg | 初回用量を高く設定した8 mgの目標用量 |
| 12 mg | 2 mg | 第2相における最大の目標用量で、初回用量は2 mg |
Retatrutide 溶解ガイド
| バイアル | 加える静菌水 | 濃度 | 1 mg | 2 mg | 4 mg | 6 mg | 9 mg | 12 mg |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 5 mg | 1.0 mL | 5 mg/mL（5,000 mcg/mL） | 0.20 mL（20単位） | 0.40 mL（40単位） | 0.80 mL（80単位） | バイアルの容量を超える | バイアルの容量を超える | バイアルの容量を超える |
| 10 mg | 2.0 mL | 5 mg/mL（5,000 mcg/mL） | 0.20 mL（20単位） | 0.40 mL（40単位） | 0.80 mL（80単位） | 1.20 mL - 分割吸引、または2バイアル | 2バイアルが必要 | 2〜3バイアルが必要 |
| 12 mg | 1.2 mL | 10 mg/mL（10,000 mcg/mL） | 0.10 mL（10単位） | 0.20 mL（20単位） | 0.40 mL（40単位） | 0.60 mL（60単位） | 0.90 mL（90単位） | 1.20 mL — 分割吸引 |
| 20 mg | 2.0 mL | 10 mg/mL（10,000 mcg/mL） | 0.10 mL（10単位） | 0.20 mL（20単位） | 0.40 mL（40単位） | 0.60 mL（60単位） | 0.90 mL（90単位） | 1.20 mL — 分割吸引 |
| 30 mg | 3.0 mL | 10 mg/mL（10,000 mcg/mL） | 0.10 mL（10単位） | 0.20 mL（20単位） | 0.40 mL（40単位） | 0.60 mL（60単位） | 0.90 mL（90単位） | 1.20 mL — 分割吸引 |
12 mgの用量と濃度表
| 参照量 | 10 mg/mLでの容量 | U-100単位 |
|---|---|---|
| 2 mg | 0.20 mL | 20単位 |
| 4 mg | 0.40 mL | 40単位 |
| 6 mg | 0.60 mL | 60単位 |
| 9 mg | 0.90 mL | 90単位 |
| 12 mg | 1.20 mL | 120単位 |
第2相における用量別の体重減少（NEJM）
| 用量 | 24週間 | 48週間 |
|---|---|---|
| 1 mg | -7,2% | -8,7% |
| 4 mg | -12,9% | -17,5% |
| 8 mg | -15,7% | -22,8% |
| 12 mg | -17,5% | -24,2% |
| プラセボ | -1,6% | -2,1% |
Retatrutide vs. Tirzepatide vs. Semaglutide
| カテゴリー | レタトルチド | チルゼパチド | セマグルチド |
|---|---|---|---|
| 受容体標的 | GLP-1 + GIP + グルカゴン（トリプル） | GLP-1 + GIP（デュアル） | GLP-1のみ（単独） |
| 半減期 | ~6日 | ~5日 | ~7日 |
| 投与頻度 | 週1回 | 週1回 | 週1回 |
| 検討された最大用量 | 12 mg/週 | 15 mg/週 | 2.4 mg/週 |
| 試験における体重減少のピーク | 68週で−28.7%（第3相、TRIUMPH-4） | 72週で−22.5%（SURMOUNT-1） | 68週で−15.8%（STEP-1） |
| FDAでの承認状況（2026年8月） | 研究段階、第3相 | 承認済み（肥満+2型糖尿病） | 承認済み（肥満+2型糖尿病） |
| 肝脂肪 | 最大82%の減少（第2相のサブスタディ） | 顕著な減少 | 中程度の減少 |
| 差別化要因 | トリプル作動はグルカゴン経路を通じてエネルギー消費を高める可能性がある | デュアル作動によって効果と忍容性のバランスを取る | 臨床実績が最も豊富。心血管アウトカムデータあり（SELECT） |
サイクル期間表
| 期間 | 研究 | 期間が意味すること |
|---|---|---|
| 12週間 | 2型糖尿病成人における第1b相 | 安全性、忍容性、薬物動態、薬力学に焦点を当てた初期のプルーフ・オブ・コンセプト試験。12週間のサイクルを標準として確立するものではなかった。 |
| 36週間 | 2型糖尿病における第2相試験 | その後の第2相における有効性と安全性の評価は36週まで行われた。 |
| 40週間 | TRANSCEND-T2D-1 第3相 | 食事療法と運動療法で十分にコントロールされていない2型糖尿病成人における第3相治療期間。 |
| 48週間 | 肥満における第2相試験 | 主要な体重評価項目は24週の時点で早期に測定されたが、治療自体は48週間継続された。 |
| 68週間 | TRIUMPH-4 第3相 | 糖尿病を伴わない肥満または過体重、および変形性膝関節症の成人における第3相の主要評価期間。 |
| 80週間 | TRIUMPH-1、TRIUMPH-2、およびTRIUMPH-3 | 第3相における主要評価項目の期間。異なる参加者群を対象とした複数の大規模肥満試験で使用されている。 |
| 104週間 | TRIUMPH-1延長試験 | 事前に規定された盲検延長試験では、ベースラインBMIが35以上のサブグループを二年間の治療を通じて追跡した。 |
| 80 + 36週間 | TRIUMPH-6 維持試験 | 80週間のRetatrutide導入期間の後、36週間にわたりRetatrutideの継続投与、異なる用量のRetatrutide、またはプラセボのいずれかを行う進行中の試験。結果はまだ公表されていない。 |
サイクル期間 vs. 漸増
| 問い | 最良ページ | そこに該当する内容 |
|---|---|---|
| Retatrutideはどのくらいの期間研究されてきたか？ | このサイクルガイド | 12週、36週、40週、48週、68週、80週、および104週の研究期間 |
| 12週間のサイクルは裏付けられているか？ | このサイクルガイド | 12週間の第1b相試験で分かることと分からないこと |
| どのくらいの休薬期間が裏付けられているか？ | このサイクルガイド | 維持、離脱、そして検証済みのオフサイクル期間が存在しないこと |
| 第3相の初回用量は何だったか？ | Retatrutideプロトコルガイド | 初回用量と試験固有の用量設計 |
| 漸増スケジュールはどのようなものか？ | Retatrutideプロトコルガイド | 用量漸増および目標用量群 |
| バイアルとシリンジの計算はどのように行うのか？ | Retatrutideプロトコルガイド | 溶解、濃度、U-100計算の例 |
保管と取り扱い
以下のルールは、このリファレンスにあるほぼすべての凍結乾燥ペプチドに当てはまる。化合物に固有の要件がある場合は、前のセクションの表に記載されている。
- 凍結乾燥粉末、未開封: 冷蔵庫で2~8°C、遮光。多くは輸送中の短期間であれば室温に耐えるが、それは許容であって推奨ではない。
- 溶解後: 常に2~8°Cで冷蔵保管する。安定期間は化合物により数日から数週間に短くなる。
- 溶解後は絶対に凍結しないこと。 凍結と解凍のサイクルはペプチドを劣化させる。
- 振とうしないこと。 バイアルをゆっくり回すこと。振とうするとペプチド鎖が切れる。
- 静菌水はバイアルの壁を伝わせて、ゆっくりとした細い流れで加える。粉末に直接勢いよく注がないこと。
- 濁った、粒子がある、または変色した溶液: 廃棄すること。回復の方法はない。
検査とモニタリング
このリストは、化合物によって多少の違いはあるものの、出典に繰り返し登場するものである。専門家との会話の出発点として役立つものであり——その会話の代わりにはならない。
- 開始前に: 全血球計算、総合代謝パネル、脂質プロファイル、空腹時血糖およびHbA1c、TSHおよび遊離T4、血圧および安静時心拍数。
- 化合物に応じて: IGF-1(GH軸)、リパーゼおよびアミラーゼ(VIPおよびインクレチン作動薬)、血清銅およびセルロプラスミン(GHK-Cuおよびそれを含む配合物)、CRP。
- 再評価: ほとんどのプロトコルは第4週から第8週の間に見直しを行い、その後は8~12週間ごとに行う。
- 腹痛、視覚の変化、ほくろの変化、息切れ、左右非対称の腫れ、その他新しく持続する症状がある場合、定期検査を待たないこと。 これは受診すべき事項であり、表の項目ではない。
エビデンスの限界
データの出典:peptidedosingprotocols.com、2026年9月3日アクセス。ポルトガル語への翻訳と構成はオリジナルである。このページの作成にあたり、一次資料(PubMed、試験登録、添付文書)は一切確認していない——確認したのは二次資料に対してのみである。