チルゼパチド
GLP-1/GIP二重作動薬 — MounjaroとZepbound
実験的資料。ここにあるものを使う前に読んでください。
このページにあるものは何一つ、医学的な推奨、処方、治療計画ではありません。 研究コミュニティに流通しているプロトコルと、存在する場合には公表された試験が検証した内容を、整理して翻訳したものです。この二つは異なる形で標示されており — 同等ではありません。
ここにある化合物の大部分はヒトへの使用についてFDAの承認を得ていません。多くは「研究用途限定」のラベルで販売されており、これは人が摂取するための純度、無菌性、含量の管理を経ていないことを意味します。コミュニティが記述する用量は検証された用量ではありません。誰かがそうしたと報告したものにすぎません。
これらの化合物のいずれかを検討する前に、資格を持つ医療専門家に相談してください。すでに使用していて予期しないことを感じたら、受診してください — 次の定期検査を待たないでください。
ブラジルおよび米国における絶対禁忌
チルゼパチドはFDAの枠囲み警告の対象です。臨床的に意味のある曝露量において、用量および投与期間に依存したラットの甲状腺C細胞腫瘍が理由です。ヒトで発生するかどうかは分かっていません。
禁忌となるのは、甲状腺髄様癌(CMT)または2型多発性内分泌腫瘍(NEM 2)の本人または家族の既往がある人です。セマグルチドとは異なり、MOUNJAROのブラジル添付文書ではこの禁忌が第4項に記載されており、米国添付文書と同じ範囲です。また、重度の過敏症の既往がある人も禁忌です:アナフィラキシーと血管性浮腫の報告があります。
この警告は2026年9月4日までこのページになかった。不備はこのサイトによるものであり、情報源によるものではない。用量表をFDAの添付文書と照合した監査は添付文書と照らしたGLP-1にある。
概要
GLP-1とGIPのデュアルアゴニストで、毎週投与、Mounjaro(2型糖尿病)およびZepbound(肥満症)として承認されています。漸増は週2.5 mgから15 mgまで、四週間ごとに増量します。有効性と有害事象のデータはSURPASSおよびSURMOUNTプログラムに由来します。
クイックリファレンス
- 経路
- 皮下注射、週1回。
- 漸増
- 週2.5 mgから15 mgまで、4週間ごとに増量。
- 指標
- 5、10、15、40、60 mgのバイアルに対応したmgから単位への換算。
- 状況
- 承認済み — Mounjaro(2型糖尿病)およびZepbound(肥満症)。
漸増ステップ
| Mounjaro | Zepbound | |
|---|---|---|
| 実薬 | チルゼパチド | チルゼパチド |
| FDA承認適応 | 2型糖尿病 | 慢性的な体重管理、閉塞性睡眠時無呼吸+肥満症 |
| 初回承認 | 2022年5月 | 2023年11月 |
| イーライリリーが販売する製剤 | 使い切りペン | 使い切りペンとバイアル |
| 漸増ステップ | 2.5 → 5 → 7.5 → 10 → 12.5 → 15 mg 毎週 | 2.5 → 5 → 7.5 → 10 → 12.5 → 15 mg 毎週 |
用量スケジュール
| 相 | 週 | 用量 | 備考 |
|---|---|---|---|
| 第1段階 — 開始 | 第1–4週 | 2.5 mg 週1回 | 忍容性確認用の用量です。体重減少やHbA1cに対する治療用量ではありません。 |
| フェーズ2 — 初期維持 | 第5–8週 | 5 mg 週1回 | 最初の実質的な維持用量です。多くの場合、ここで食欲の減少が現れます。 |
| 第3段階 — 中間増量 | 第9–12週 | 7.5 mg 週1回 | 移行期です。消化器症状が悪化する場合は、その用量をより長く維持します。 |
| フェーズ4 — 中間維持期 | 第13–16週 | 10 mg 週1回 | 二回目の維持用量です。体重とHbA1cへの効果が強く現れます。 |
| フェーズ5 — 高用量への漸増 | 第17–20週 | 12.5 mg 週1回 | 移行期です。消化器症状が一時的に再発することがあります。 |
| フェーズ6 — 最大用量 | 第21週以降 | 15 mg 週1回 | FDAが承認する最大用量。SURMOUNT-1では72週間で約22.5%の減少。 |
Tirzepatide 溶解(再溶解)ガイド
| バイアル | 加える静菌水 | 濃度 | 2.5 mg | 5 mg | 7.5 mg | 10 mg | 15 mg |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 5 mg | 1.0 mL | 5 mg/mL | 0.50 mL / 50 u | 1.00 mL / 100 u | — | — | — |
| 10 mg | 1.0 mL | 10 mg/mL | 0.25 mL / 25 u | 0.50 mL / 50 u | 0.75 mL / 75 u | 1.00 mL / 100 u | — |
| 10 mg | 2.0 mL | 5 mg/mL | 0.50 mL / 50 u | 1.00 mL / 100 u | — | — | — |
| 15 mg | 1.5 mL | 10 mg/mL | 0.25 mL / 25 u | 0.50 mL / 50 u | 0.75 mL / 75 u | 1.00 mL / 100 u | 1.50 mL / 分割 |
| 40 mg | 2.0 mL | 20 mg/mL | 0.125 mL / 12.5 u | 0.25 mL / 25 u | 0.375 mL / 37.5 u | 0.50 mL / 50 u | 0.75 mL / 75 u |
| 40 mg | 3.0 mL | 13.33 mg/mL | 0.188 mL / 18.8 u | 0.375 mL / 37.5 u | 0.563 mL / 56.3 u | 0.75 mL / 75 u | 1.125 mL / 分割 |
| 60 mg | 3.0 mL | 20 mg/mL | 0.125 mL / 12.5 u | 0.25 mL / 25 u | 0.375 mL / 37.5 u | 0.50 mL / 50 u | 0.75 mL / 75 u |
Tirzepatide タイムラインと監視すべき項目
| 期間 | 何が報告されているか | 試験で測定されたこと |
|---|---|---|
| 第1–2週(2.5 mg) | 軽度の食欲減少、初期に若干の悪心。 | 基準検査、有効性のアウトカムは想定されていません。 |
| 第4–8週(2.5→5 mg) | より安定した食欲抑制、体重の最初の変化。 | 2型糖尿病におけるHbA1cの初期変化、肥満症群では軽度の体重減少。 |
| 第12–16週(5→10 mg) | 食欲と体重の変化がより顕著になります。 | 肥満症群では第24週までに約10–15%の体重減少。 |
| 第24週以降(10→15 mg) | 体重減少は横ばいになるか、緩やかに続きます。 | 72週間で−21.4%(10 mg)、−22.5%(15 mg)(SURMOUNT-1)。 |
保管と取り扱い
以下のルールは、このリファレンスにあるほぼすべての凍結乾燥ペプチドに当てはまる。化合物に固有の要件がある場合は、前のセクションの表に記載されている。
- 凍結乾燥粉末、未開封: 冷蔵庫で2~8°C、遮光。多くは輸送中の短期間であれば室温に耐えるが、それは許容であって推奨ではない。
- 溶解後: 常に2~8°Cで冷蔵保管する。安定期間は化合物により数日から数週間に短くなる。
- 溶解後は絶対に凍結しないこと。 凍結と解凍のサイクルはペプチドを劣化させる。
- 振とうしないこと。 バイアルをゆっくり回すこと。振とうするとペプチド鎖が切れる。
- 静菌水はバイアルの壁を伝わせて、ゆっくりとした細い流れで加える。粉末に直接勢いよく注がないこと。
- 濁った、粒子がある、または変色した溶液: 廃棄すること。回復の方法はない。
検査とモニタリング
このリストは、化合物によって多少の違いはあるものの、出典に繰り返し登場するものである。専門家との会話の出発点として役立つものであり——その会話の代わりにはならない。
- 開始前に: 全血球計算、総合代謝パネル、脂質プロファイル、空腹時血糖およびHbA1c、TSHおよび遊離T4、血圧および安静時心拍数。
- 化合物に応じて: IGF-1(GH軸)、リパーゼおよびアミラーゼ(VIPおよびインクレチン作動薬)、血清銅およびセルロプラスミン(GHK-Cuおよびそれを含む配合物)、CRP。
- 再評価: ほとんどのプロトコルは第4週から第8週の間に見直しを行い、その後は8~12週間ごとに行う。
- 腹痛、視覚の変化、ほくろの変化、息切れ、左右非対称の腫れ、その他新しく持続する症状がある場合、定期検査を待たないこと。 これは受診すべき事項であり、表の項目ではない。
エビデンスの限界
データの出典:peptidedosingprotocols.com、2026年9月3日アクセス。ポルトガル語への翻訳と構成はオリジナルである。このページの作成にあたり、一次資料(PubMed、試験登録、添付文書)は一切確認していない——確認したのは二次資料に対してのみである。